水蛭的功效与作用及临床应用

水蛭的功效与作用及临床应用

本药又名蚂蟥。

【性味与功效】

味苦、成，性平。功效：活血破瘀，通经消积。

【传统应用】

主治血滞闭经、外伤瘀血、癥瘕积聚等病症。

本药常用于以下传统方剂：①抵当汤、抵当丸(《伤寒论》)：水蛭、虻虫、桃仁、 大黄，治疗伤寒蓄血，少腹满痛;②夺命散(《济生方》)：红蛭、大黄、黑牵牛，治疗 金疮打损，心腹疼痛，大小便不通。

在《金匮要略》破瘀散结的名方大黄廑虫丸中，在《妇人良方》治疗闭经的名方地黄通经丸中，也都有水蛭。

【主要成分】

主要含水蛭素、肝素等成分。

1.水蛭素等：鲜活水蛭唾液中含多种抗凝血成分。如水蛭素、水蛭素一PA、肝素、 抗血栓素等。另含的64个氨基酸的多肽成分也有抗凝作用。

水蛭素是该药最重要的活性物质，是凝血酶的特异抑制剂，是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽。水蛭素有三个变种，简称HVl、HV2、HV3，均有抗凝血酶活 性。

水蛭素不受热和乙醇的破坏。中医传统用水蛭是干品，并经炮制。对于水蛭素是否会破坏，尚有不同的意见。

2.酶和酶抑制剂：鲜活水蛭含多种酶和酶抑制剂，如甘油神经鞘磷脂裂解酶、丙 酰胆碱酯酶、脂酶、胆固醇脂酶、变构酶抗胰蛋白酶活性物质。水蛭神经系统含5一羟色胺(5一HT)和FMRF酰胺样物质。

3.含氨基酸l9种，总量在55.93%-73.12%，谷氨酸含量最高，约有10%。

4.微量元素：含镁、钙、铁、硒等28种微量元素。

【药理作用】

(一)抗凝血

生水蛭灌胃具有显著的延长小鼠凝血时间、出血时间和体内抗栓等作用。水蛭水提物对正常人和ADP诱导的大鼠血小板聚集有显著抑制作用。水蛭水煎醇液在体外和体内对纤维蛋白具有较强的纤溶作用，并使家兔优球蛋白溶解时间明显缩短。

水蛭素是世界上最强的凝血酶特效抑制剂。水蛭素与凝血酶有高度亲和力-使凝血酶失去裂解纤维蛋白原的能力，从而阻止纤维蛋白凝固。水蛭素还可阻止凝血酶催化的止血反应。水蛭素也能抑制凝血酶与血小板结合。能使凝血酶与血小板解离。

生水蛭及其煎液、渗漉液均可延长小鼠凝血时间，抑制体内血栓形成。

水蛭醇提液抗凝血作用强于蛀虫、桃仁、红花等。醇剂强于水剂。

(二)抗血栓

水蛭和水蛭素对各种血栓和血栓形成均有显著的抑制作用，尤其对静脉血栓和弥漫性血管内凝血，其作用是能溶解血栓。水蛭素静注可显著减少肾血管球微血栓形成，减少凝血因子和血小板消耗，防止急性肾功能衰竭。

水蛭素和肝素都抑制凝血酶对纤维蛋白原与血小板的作用。在抗栓治疗中，与肝素相比，水蛭素有一个显著优点，就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以当抗凝血酶Ⅲ缺乏时，特别是治疗弥散性静脉内凝血时，水蛭素比肝素成为更有希望的有效药。

(三)对心肌缺血、脑血肿和皮下血肿的影响

其水提液对家兔急性心肌缺血和心律不齐有明显的对抗作用。水蛭素腹腔注射可增加小鼠营养性血流量。

水蛭液静注可促进家兔实验性脑血肿的吸收，减少血舯压迫所致脑坏死面积及周围炎症反应。对皮下血肿的实验也有相似的结果。

(四)降脂和抗炎

1.降脂：水蛭粉对食饵性高脂血症大鼠的胆固醇和甘油三酯均有显著的降低作用。

2.抗动脉粥样硬化 高脂血症大鼠病理观察到主动脉脂质沉积减少，病变减轻，具有抗动脉粥样硬化的作用。

3.抗炎：生水蛭对小鼠被诱发的实验性炎症有显著的抑制作用，并能减轻小鼠腹腔毛细胞血管通透性。

(五)终止妊娠

用水蛭干燥全体的40%水煎剂对小鼠灌胃和注射，对小鼠的着床和早、中、晚期妊娠有终止作用，其中以终止早期妊娠的效果为最好。

(六)动力学研究

水蛭素给狗、兔、人静脉注射符合二房室模型。约l小时。水蛭素分布于细胞外空间.通过肾小球过滤，以活性形式排出。注入的氨基酸以未改变的形式通过肾脏捐泄，未经代谢不与机体结合。

【临床应用】

1.治疗脑梗死和脑出血。

2.治疗冠心病、心绞痛、急性心肌梗死和肺源性心脏病。

3.治疗弥散性血管内凝血(DIC)。

4.治疗血管栓塞性疾病，如静脉炎、闭塞性脉管炎、栓塞性动脉炎等。

5.治疗高脂血症。

6.治疗妇科疾病如痛经、闭经、盆腔炎性肿块、产后瘀血不下而腹痛等。

【剂量与用法】

药典剂量：1.5～3g，或散剂0.6～1.5g。

临床常用剂量：3～6g，或研末0.6～1.5g。

大剂量：一般不大剂量使用。

使用方法：水煎服，研末入丸、散吞服，浸酒内服，外敷。孕妇忌用。

关于治疗脑梗死

治疗脑梗死和脑出血。脑血管梗死是血管内凝血和血栓，水蛭有抗凝溶栓作用，对疾病的治疗应该是有利的。但是在中风的最初阶段，病情是可以从梗死向出血演变的。在只有梗死尚未出血的阶段，不宜过早地使用活血化瘀来抗凝增溶。宜在明确梗死，病情有所稳定的阶段使用。

脑出血已经出血，而且血管外的血液很快凝结成瘀块，已经证实为出血的病人，及早使用水蛭的疗效比脑梗死的为好。动物实验也证实了其消除脑血肿和减少脑坏死的效果较好。

关于治疗DIC

在重症病人三P试验阳性，即将发生DIC时，要立即抗凝血，在使用肝素之前或之后，尚没有把握时，可先用活血化瘀药并加用水蛭末吞服，以增强分解栓塞的效果。 对于慢性DIC，水蛭粉装胶囊吞服，每日3次，每次3g，对DIC有明显的疗效。

关于免疫病抗栓塞

许多自身免疫病栓塞性血管炎是其病理基础。抗栓塞、抗血管炎是重要的治疗方法。这时必然会对许多活血化瘀药作选择性的使用。其中以水蛭的药力最强，对血栓的治疗可作为二线药，有比较明显的血栓形成者，如合并脑梗、心梗、四肢血管栓塞等，在其他化瘀药的基础上，加用本品能增效。抗凝、溶血必须密切观察。

(七)关于抗凝溶血

水蛭抗凝溶血作用强，如果溶解过度，会引起出血。所以在使用时必须密切观察。并随时作出、凝血时间的测定。

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